恩杂鲁胺（Enzalutamide），商品名为Xtandi，是一种口服的雄激素受体拮抗剂。该药由Medivation公司和安斯泰来（Astellas）公司合作开发，并于2012年8月31日获得美国食品药品管理局（FDA）的批准，主要用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。恩杂鲁胺通过阻断雄激素与雄激素受体的结合，防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集，从而抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡。

　　恩杂鲁胺在非转移性去势抵抗性前列腺癌中的应用

　　非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）是指前列腺癌患者在接受雄激素剥夺疗法（ADT）后，虽然前列腺特异性抗原（PSA）水平升高，但尚无影像学证据显示肿瘤转移。这类患者往往面临病情进展的风险，因此迫切需要有效的治疗手段。

　　临床试验证据

　　多项临床试验证明了恩杂鲁胺在治疗nmCRPC中的显著疗效。例如，DEAR试验数据显示，恩杂鲁胺在治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌患者时，相较于其他雄激素受体抑制剂如Nubeqa和Erleada，恩杂鲁胺虽然稍逊一筹，但仍表现出较高的有效性和安全性。具体而言，恩杂鲁胺组的患者中，仅有29%的患者进展为转移性前列腺癌，而Nubeqa组和Erleada组分别为18%和26%。这一数据表明，恩杂鲁胺在延缓疾病进展方面具有重要价值。

　　作用机制

　　恩杂鲁胺不仅通过阻断雄激素的结合和活化来抑制前列腺癌细胞的增殖，还可以通过多种机制发挥抗肿瘤作用。例如，恩杂鲁胺能够抑制多种信号通路、减少生长因子的释放等，从而进一步阻止前列腺癌细胞的生长和扩散。这种多途径的抗肿瘤机制使得恩杂鲁胺在nmCRPC的治疗中表现出色。

　　患者生活质量与安全性

　　在治疗过程中，患者的生活质量是一个重要的考量因素。恩杂鲁胺作为口服制剂，患者依从性较高，且不良反应相对可控。临床数据显示，恩杂鲁胺治疗组的患者在生活质量方面保持了较高的基线水平，并随时间推移而保持稳定。尽管部分患者可能出现3级或更高级别的不良事件，但整体而言，恩杂鲁胺的安全性得到了广泛认可。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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