布加替尼（Brigatinib），又称安伯瑞（Alunbrig），是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，由Ariad（美国）公司研发，并于2017年4月获得美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性NSCLC患者。2022年3月，武田制药的布格替尼（Brigatinib）在中国也获得了国家药监局的批准，用于ALK阳性局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗。

　　布加替尼的独特之处在于其能够抑制ALK融合蛋白的异常激活，从而抑制肿瘤细胞的增殖。此外，其独特的二甲基氧化磷（DMPO）精微结构增强了与ALK蛋白的结合力，提高了药物活性，并有助于药物透过血脑屏障，对脑转移病灶同样具备疗效。

　　安全性与耐受性评估

　　在多项临床试验中，布加替尼的安全性和耐受性得到了充分的评估。例如，Cancer Science杂志于2023年9月发表了一项题为《Brigatinib in Japanese patients with ALK-positive non-small-cell lung cancer:Final results of the phase 2 J-ALTA trial》的研究，该研究是一项单臂、多中心、开放标签的II期临床试验，旨在评估布加替尼在治疗ALK阳性NSCLC患者中的疗效和安全性。研究结果显示，在主要队列中，独立评审委员会（IRC）评估的客观缓解率（ORR）达到了34%，中位缓解持续时间（DoR）更是达到了14.8个月，这表明布加替尼在疗效上表现优异，且一旦产生疗效，其持续时间较长。

　　在安全性方面，布加替尼的主要不良反应包括恶心、乏力以及腹泻，这些不良反应的强度大多集中在1级和2级，表明其耐受性良好。然而，也有少数患者出现了3级和4级的不良反应，如脂肪酶浓度上升、呼吸困难以及高血压等。对于这些不良反应，临床医生可以通过调整药物剂量或采取其他支持性治疗措施来减轻患者的症状。

　　临床应用前景

　　布加替尼在ALK阳性NSCLC治疗中的显著疗效和良好的安全性与耐受性，为其在临床上的广泛应用提供了有力支持。特别是对于那些对第一代ALK抑制剂产生耐药性的患者，布加替尼提供了新的治疗选择。此外，其能够透过血脑屏障的特性，也为脑转移患者带来了福音。未来，随着更多临床研究的深入，布加替尼的应用范围有望进一步拓宽，为更多NSCLC患者带来生存的希望。

　　综上所述，布加替尼/安伯瑞（BRIGATINIB）在治疗ALK阳性NSCLC中展现出了良好的安全性和耐受性，其独特的药效机制和卓越的临床疗效，使其成为该领域的重要药物之一。随着医学研究的不断进步，我们有理由相信，布加替尼将在NSCLC的精准治疗中发挥更加重要的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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