阿培利斯(ALPELISIB),也被称为Piqray,是一种针对磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)的抑制剂,特别是针对PI3K的催化α-亚基(PIK3CA)的活性进行抑制。这种药物为PIK3CA突变肺癌患者带来了新的治疗希望。PIK3CA基因是编码PI3K催化α-亚基的关键基因,其功能性突变在多种肿瘤的发生和发展中起着重要作用。尽管PIK3CA突变在肺癌中的频率不如在乳腺癌中常见,但在特定类型的肺癌患者中仍具有一定的发生率,并且对肿瘤进展和转移有显著影响。当PIK3CA基因发生突变时,会导致PI3K信号通路的异常激活,进而促进细胞的异常增殖和肿瘤的形成。
阿培利斯的主要作用机制是通过抑制PI3Kα(即PIK3CA编码的蛋白质)的活性,进而阻断PI3K/Akt信号通路。这一信号通路在细胞生长、增殖和存活中扮演着核心角色,其异常激活往往与肿瘤的发生和发展密切相关。通过抑制PI3Kα的活性,阿培利斯能够有效地阻断这一信号通路,从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。
临床试验表明,阿培利斯在PIK3CA突变的肺癌患者中展现出了显著的治疗效果。它能够显著延长患者的无进展生存期,并抑制肿瘤的生长。一些患者甚至在接受阿培利斯治疗后达到了肿瘤体积的显著缩小,甚至完全缓解。这一效果得益于阿培利斯对PI3K/Akt信号通路的精准抑制,从而阻断了肿瘤细胞的增殖和转移。
然而,阿培利斯的副作用和安全性仍需引起关注。其常见副作用包括高血糖、腹泻、皮疹和疲劳等,这些副作用可能影响患者的生活质量,甚至在某些情况下影响治疗的继续进行。因此,在使用阿培利斯治疗PIK3CA突变肺癌患者时,需要综合考虑患者的整体状况,权衡利弊,制定个体化的治疗方案。同时,密切监测患者的病情变化,并根据具体情况调整治疗方案,以确保治疗的安全性和有效性。
阿培利斯最初于2019年5月24日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的批准,主要用于治疗携带PIK3CA突变的HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者。这些患者在接受内分泌治疗后疾病出现进展,而阿培利斯联合氟维司群的治疗方案显示出了良好的疗效,显著延长了患者的无进展生存期和总生存期。尽管在肺癌领域,阿培利斯的应用尚处于探索阶段,但其在乳腺癌中的成功应用为其在肺癌中的疗效提供了一定的借鉴和参考。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击扩展阅读:阿培利司/阿培利斯(ALPELISIB)功效及不良反应说明
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