非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌中最常见的类型，约占所有肺癌诊断的85%。其中，间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排发生在约3.5%的NSCLC患者中。这类患者预后通常较差，尤其在疾病进展到中枢神经系统（CNS）转移时，治疗难度显著增加。针对这一难题，布加替尼/安伯瑞（Brigatinib，又称布吉他滨或布格替尼，研发代号AP26113）作为新一代ALK酪氨酸激酶抑制剂，展现出了显著的疗效。

　　布加替尼于2017年4月28日获得美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。它不仅能抑制ALK激酶，还能抑制ALK融合蛋白，从而有效抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均表现出了良好的抑制效果，因此也曾获得美国FDA颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。

　　在脑转移性非小细胞肺癌的治疗中，布加替尼的优势尤为突出。传统的ALK抑制剂如克唑替尼，虽然能够显著提高患者的客观缓解率和无进展生存期（PFS），但其穿透血脑屏障的能力有限，对于脑转移瘤患者的治疗效果欠佳。相比之下，布加替尼在控制脑转移病灶方面表现出了明显的优势。

　　根据国际多中心、开放标签的Ⅲ期研究——ALTA-1L研究的结果，布加替尼在既往未接受过ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗的ALK阳性NSCLC患者中，显著改善了患者的PFS。尤其是在基线可测量脑转移的患者中，布加替尼组的颅内病灶缓解率（iORR）及颅内中位疾病持续缓解时间（DoR）均显著优于对照组。布加替尼组的iORR达到78%，颅内中位DoR为27.9个月，而对照组（克唑替尼）分别为26%和9.2个月。这一结果表明，布加替尼在控制脑转移病灶方面具有显著优势。

　　此外，布加替尼在治疗脑转移性非小细胞肺癌患者的长期生存方面也表现出了积极的趋势。根据一项真实世界研究的结果，在接受布加替尼治疗的患者中，中位无生存期（PFS）为11.3个月，中位总生存期（OS）为23.3个月。在65例脑/中枢神经系统转移的患者中，有57例可评估，其中23例（40.4%）获得部分缓解，8例（14.0%）稳定。这些患者的中位PFS和OS分别为10.4个月和21.3个月。这些数据进一步支持了布加替尼在脑转移性非小细胞肺癌治疗中的有效性。

　　除了疗效显著外，布加替尼的安全性也得到了临床验证。在一项研究中，少数患者中发生了间质性肺疾病样不良反应，但主要发生在治疗开始的7天内。与其他抑制剂如克唑替尼相比，布加替尼的不良反应发生率较低，例如腹泻的发生率由61%减少至13%。这表明布加替尼在提供有效治疗的同时，也保持了良好的安全性。

　　2022年3月，布加替尼/安伯瑞正式获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，单药适用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。这一批准标志着布加替尼将为中国更多肺癌患者带来全新的治疗选择，尤其是在脑转移性非小细胞肺癌的治疗中展现出显著的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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