厄布利塞（Umbralisib），商品名为Ukoniq，是一种口服的、每日一次的新一代磷脂酰肌醇3-激酶δ（PI3Kδ）抑制剂。它不仅独特地抑制PI3Kδ，还能抑制CK1-ε，这可能使其克服第一代PI3Kδ抑制剂相关的某些耐受性问题。厄布利塞的出现，为淋巴瘤患者提供了新的治疗选择，尤其在慢性淋巴细胞白血病（CLL）、边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的治疗中展现出显著疗效。

　　一、药物机制与靶点

　　厄布利塞的主要作用机制是通过抑制PI3Kδ信号通路的活性，干扰癌细胞的生存能力和增殖能力。PI3K是一种重要的信号传导酶，参与调节细胞增殖、存活和代谢。在淋巴瘤细胞中，PI3Kδ的过度激活往往导致细胞异常增殖和逃避凋亡，从而推动肿瘤的发展。厄布利塞通过特异性地抑制PI3Kδ，能够有效地阻断这一信号通路，进而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

　　二、临床试验与疗效

　　厄布利塞在多项临床试验中表现出色，尤其在针对CLL、边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的治疗中。在针对CLL的全球III期UNITY-CLL试验中，厄布利塞与新型糖工程化抗CD20单克隆抗体ublituximab的组合疗法（U2）展现出了显著的疗效。该试验在先前未接受治疗（初治）和复发/难治性（经治）的CLL患者中开展，评估了U2组合疗法与obinutuzumab+苯丁酸氮芥方案的疗效和安全性。

　　结果显示，与obinutuzumab+苯丁酸氮芥治疗组相比，U2治疗组在无进展生存期（PFS）方面取得了统计学意义的显著改善（p<0.0001）。这一结果不仅证实了厄布利塞在CLL治疗中的潜力，也为其在边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤中的应用提供了有力支持。

　　在边缘带淋巴瘤和滤泡性淋巴瘤的治疗中，厄布利塞同样表现出良好的疗效和耐受性。研究显示，厄布利塞可以显著抑制这两种淋巴瘤细胞的增殖，并表现出与其他治疗药物相比更好的治疗效果。这些临床试验的结果为厄布利塞在淋巴瘤治疗中的应用提供了坚实的证据支持。

　　三、用法用量与用药安全

　　厄布利塞的推荐剂量为800毫克，口服，每日一次，与食物同服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应每天同一时间服用厄布利塞，整片吞服，不应压碎、掰开、切割或咀嚼片剂。在服药期间，患者应定期进行血液检查以监测任何潜在的问题，如中性粒细胞减少症、贫血和血小板减少症等。

　　厄布利塞的常见不良反应包括肌酐升高、腹泻、结肠炎、疲乏、恶心、中性粒细胞减少症、转氨酶升高、肌肉骨骼疼痛、贫血、血小板减少症、上呼吸道感染、呕吐、腹痛、食欲下降和皮疹等。这些不良反应可能随着治疗的进行逐渐减轻，但患者需要与医生密切合作，及时报告不良反应，以便医生能够采取相应的措施加以控制和缓解。

　　综上所述，厄布利塞作为一种新型PI3Kδ抑制剂，在淋巴瘤治疗中展现出了显著的疗效和安全性。其独特的作用机制、良好的耐受性和较高的服用便利性使其成为淋巴瘤患者的新选择。随着对厄布利塞研究的深入和临床经验的积累，我们有理由相信，它将为更多淋巴瘤患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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