吉瑞替尼(吉列替尼)是一种口服的、高度特异性的二代I型FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)抑制剂,能够同时抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD突变。
2021年2月4日,中国国家药品监督管理局(NMPA)已附条件批准安斯泰来的适加坦(富马酸吉瑞替尼片,Xospata)上市:用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FLT3突变的复发性(疾病复发)或难治性(治疗耐药)急性髓系白血病(AML)成人患者。
富马酸吉瑞替尼简要说明书
药品中文名:富马酸吉瑞替尼胶囊
药品英文名:Gilteritinib
中文商品名:适加坦
英文商品名:Xospata
全部名称:吉瑞替尼,富马酸吉列替尼,吉列替尼,吉特替尼,gilteritinib,Xospata,Gilternib
研发代号:ASP2215
中国上市:2021年1月31日国内首次获批上市
适应症:用于治疗采用经充分验证的检测方法检测到携带FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)突变的复发性(疾病复发)或难治性(治疗耐药)急性髓系白血病(AML)成人患者。
用法用量
每天口服一次,每次120毫克。
每天大约在同一时间服用吉瑞替尼1次。用一杯水将吉瑞替尼片剂整体吞下。请勿打碎、压碎或咀嚼吉瑞替尼片剂。如果您错过了一剂吉瑞替尼,请在当天至少12小时内尽快服用你的下一次计划剂量。第二天回到你的正常服用时间。12小时内不要服用2剂。
安全与疗效
基于III期ADMIRAL试验的结果,该试验调查了吉瑞替尼与挽救性化疗治疗复发性或难治性FLT3mut+AML患者的疗效和安全性。结果显示,与挽救性化疗组相比,吉瑞替尼治疗组患者总生存期显著延长、一年生存率提高一倍、伴有完全或部分血液学恢复的完全缓解率提高一倍。安全性方面,吉瑞替尼治疗组最常见的≥3级不良事件为发热性中性粒细胞减少、贫血、血小板减少。
在2018年10月,吉瑞替尼率先在日本获得批准,用于治疗FLT3突变的复发或难治性AML成人患者。2018年11月底,LUCIGIL获美国FDA批准,成为用于复发性或难治性AML患者群体的首个FLT3靶向制剂,也标志着安斯泰来进入了美国血液癌症治疗领域。2019年5月,FDA批准了吉瑞替尼的一份补充新药申请(sNDA),更新吉瑞替尼的美国产品标签,纳入来自III期ADMIRAL试验的最终OS数据。在欧盟,吉瑞替尼于2019年10月获得批准,单药治疗携带FLT3突变(FLT3mut+)的复发性或难治性AML成人患者。
副作用
最常见的不良反应(≥20%)是转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/不适、发热、粘膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼部疾病、头痛、头晕、低血压、呕吐和肾功能损害。
警告和注意事项
1.后部可逆性脑病综合征(PRES):在发生PRES的患者中停用吉瑞替尼。
2.延长QT间期:在QTcF>500毫秒的患者中中断并减少吉瑞替尼剂量。在吉瑞替尼给药之前和期间纠正低钾血症或低镁血症。
3.胰腺炎:在发生胰腺炎的患者中中断并减少剂量。
4.胚胎-胎儿毒性:吉瑞替尼对孕妇给药时会造成胎儿伤害。建议对胎儿的潜在风险并使用有效的避孕措施。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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