曲美替尼（Trametinib），商品名迈吉宁（Mekinist），是一种口服小分子药物，主要用于治疗具有BRAFV600E突变的癌症，包括黑色素瘤和非小细胞肺癌（NSCLC）等。

　　曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2的激活及其激酶活性的可逆性抑制剂。MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，该通路在细胞增殖和分化中起关键作用。BRAFV600E突变会导致BRAF通路的持续激活，进而激活MEK和ERK，促进细胞无限制增殖。曲美替尼通过抑制MEK的活性，阻断这一信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。

　　‌黑色素瘤‌

　　‌单药治疗‌：曲美替尼作为单药治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者的临床试验显示，其对单一药物的耐药性通常发生在6到7个月内。因此，曲美替尼常需与其他药物联合使用以提高疗效。

　　‌联合治疗‌：曲美替尼与Braf抑制剂达拉非尼联合使用的临床试验显示，该联合疗法对BRaf V600E/K突变转移性黑色素瘤患者具有显著疗效。一项临床试验中，曲美替尼联合达拉非尼治疗初治的BRAFV600E突变型晚期黑色素瘤患者，总缓解率（ORR）达到较高水平。

　　‌非小细胞肺癌‌

　　‌临床试验数据‌：曲美替尼在治疗具有BRAFV600E突变的非小细胞肺癌中展现出了显著疗效。一项临床试验显示，曲美替尼联合达拉非尼治疗初治的BRAFV600E突变型晚期NSCLC患者，ORR达到64%（95%CI:52.4%-74.5%），中位无进展生存期（PFS）为14.6个月（95%CI:9.7-19.6）。另一项针对经治的患者的临床试验中，ORR为63.2%（95%CI:49.3%-75.6%），中位PFS为9.7个月（95%CI:6.9-19.6）。

　　‌联合疗法的优势‌：相较于曲美替尼单药治疗，联合达拉非尼使用时的总缓解率和中位无进展生存期均有所提高。此外，联合治疗方案还可提高患者的整体生存期（OS），尽管具体数据因试验而异，但相较于传统化疗方法，该方案已显示出明显的生存优势。

　　曲美替尼在治疗过程中可能引发一系列不良反应，但大多数反应为轻度或中度，且通过适当的支持治疗可以得到有效管理。常见的不良反应包括皮疹、腹泻、淋巴水肿等。当曲美替尼与达拉非尼联用时，最常见的不良反应还包括发热、畏寒、疲乏、恶心、呕吐、腹痛、外周性水肿、咳嗽、头痛、关节痛等。

　　为了管理这些不良反应，患者可能需要采取一些措施，如避免过度暴露于阳光下、使用防晒产品、口服止泻药、保持皮肤清洁和湿润等。对于严重或持续的不良反应，患者应及时就医并告知医生。

　　曲美替尼作为一种针对BRAFV600E突变癌症的靶向治疗药物，已展现出显著疗效和良好安全性。其在黑色素瘤和非小细胞肺癌等癌症中的临床应用前景广阔。随着对BRAF/MEK/ERK信号通路研究的深入和临床试验的进一步开展，我们有理由相信曲美替尼将在未来为更多患者带来希望和福音。同时，曲美替尼与其他药物的联合疗法也将成为未来研究的重点方向之一，以期为患者提供更全面、更有效的治疗方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：迈吉宁/曲美替尼(MEKINIST/TRAMETINIB)详细说明书-注意事项-临床疗效-不良反应-用法用量相关介绍

　　更多药品详情请访问 曲美替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/qmtn/