在肺癌治疗领域,EGFR突变患者的生存期虽因靶向药物得以延长,但部分亚型(如EGFR 20号外显子插入突变)仍面临疗效不佳、耐药等问题。莫博替尼(Mobocertinib)的问世,以其独特的作用机制,为突破这一治疗壁垒提供了创新路径。
EGFR Ex20ins突变具有复杂的空间结构,传统靶向药物因结合位点受限而效果有限。莫博替尼通过优化分子结构,实现与突变EGFR的紧密结合,并不可逆抑制其激酶活性。这种“锁定”机制不仅抑制肿瘤生长,还可延缓耐药性的产生,为反复治疗失败的患者带来新机会。
莫博替尼适用于经基因检测证实EGFR Ex20ins阳性、且经铂类化疗后疾病进展的成人患者。推荐起始剂量160mg/日,若出现严重不良反应(如4级腹泻或间质性肺病),需永久停药。值得注意的是,莫博替尼与某些药物(如强CYP3A4抑制剂)存在相互作用,联合用药时需谨慎调整剂量。
一项全球性研究纳入115例患者,结果显示,经独立评估的客观缓解率(ORR)达28%,中位无进展生存期(PFS)7.3个月。临床实践中,一位曾接受三代EGFR-TKI治疗失败的50岁女性患者,在改用莫博替尼后肿瘤缩小40%,PFS达18个月,生活质量显著改善,验证了其在耐药人群中的疗效。
莫博替尼不仅是EGFR Ex20ins突变肺癌患者的“救命药”,更代表着肿瘤治疗向精准化、个体化迈进的坚实步伐。随着其临床证据的持续积累及可及性的提升,这一药物有望为更多患者点亮延续生命的光。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!