乳腺癌是全球女性最常见的恶性肿瘤之一，其中激素受体阳性、HER2阴性亚型占比较大，部分患者在内分泌治疗后仍出现疾病进展。近年来，随着分子分型的深入，PIK3CA基因突变被确认为导致内分泌耐药的重要机制之一。阿培利司作为一种高选择性的PI3Kα抑制剂，能够精准作用于该通路的异常激活，抑制肿瘤细胞的增殖与存活，成为此类患者后续治疗的关键选择。其作用原理在于阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路，该通路在细胞生长、代谢和抗凋亡中起核心调控作用，而PIK3CA突变可导致该通路持续活化，促进肿瘤进展。

　　阿培利司适用于绝经后女性及男性患者中，激素受体阳性、HER2阴性且携带PIK3CA突变的晚期或转移性乳腺癌，通常与芳香化酶抑制剂或氟维司群联合使用。临床研究数据显示，在PIK3CA突变患者中，阿培利司联合内分泌治疗可使疾病进展风险降低35%，中位无进展生存期延长至11个月，显著优于单用内分泌治疗的5.7个月。这一疗效突破为既往治疗选择有限的患者带来了新的希望。药物以口服片剂形式给药，推荐剂量为每日300毫克，连续服用，需与食物同服以提高吸收稳定性。

　　一位58岁的女性患者在初始内分泌治疗两年后出现骨和淋巴结转移，基因检测确认PIK3CA突变。在加入阿培利司联合氟维司群治疗后，3个月内肿瘤标志物明显下降，影像学评估显示病灶稳定，症状缓解，生活质量显著改善。她能够恢复日常活动，情绪也趋于平稳。这一案例体现了阿培利司在真实世界中的临床价值。与传统化疗相比，其为口服靶向药，避免了静脉输注的不便和严重骨髓抑制风险；与mTOR抑制剂依维莫司相比，阿培利司对PI3Kα亚型更具选择性，理论上靶点更精准，但高血糖等代谢性不良反应发生率相对更高。

　　使用过程中需重点关注高血糖问题，约60%的患者会出现不同程度的血糖升高，其中3级及以上事件发生率约为30%。因此，用药前应评估空腹血糖和糖化血红蛋白，用药后前两周每日监测，稳定后每周至少三次。轻度升高可联用二甲双胍控制，若空腹血糖持续≥13.9 mmol/L，需暂停用药并启用胰岛素。此外，常见不良反应还包括皮疹、腹泻、口腔炎等，多为轻中度，可通过支持治疗管理。严重不良反应如间质性肺病虽罕见，但需警惕。肝功能不全者需调整剂量，孕妇禁用。

　　然而，代谢相关不良反应仍需重视。高血糖发生率高，部分患者需胰岛素干预；皮疹和腹泻也较常见，但多可通过剂量调整和对症处理控制。首次出现3级高血糖需减量至250毫克每日，复发则考虑停药。用药期间应避免联用强效CYP3A4抑制剂或糖皮质激素，以防药物相互作用。患者教育至关重要，应指导其自我监测血糖、识别感染征象，并保持营养均衡。对于有未控制糖尿病或严重感染的患者，应谨慎使用。

　　阿培利司的应用标志着乳腺癌精准治疗向基因导向迈出关键一步。其疗效与PIK3CA突变状态高度相关，强调了分子检测在临床决策中的必要性。尽管存在代谢管理挑战，但通过多学科协作可有效控制。未来，随着联合策略的优化和新型PI3K抑制剂的研发，有望进一步提升疗效与耐受性平衡。当前，该药已为特定人群提供了延长生存、维持生活质量的有效手段。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！ 点击拓展阅读：阿佩利司/阿培利斯(ALPELISIB)是PIK3CA突变乳腺癌的创新疗法应用前景将更加广阔

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