乳腺癌是女性常见的恶性肿瘤之一，而激素受体（HR）阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌是其中一种常见亚型。HR阳性/HER2阴性类型的乳腺癌在女性乳腺癌病例中占比高达69%。对于这一类型的乳腺癌患者中，如果在传统内分泌治疗未能达到预期目标或者在完成辅助治疗一年内复发的患者而言，这种疗法为他们提供了新的治疗选择。卡帕塞替尼（Capivasertib）作为一种有效的治疗药物，为这类乳腺癌患者提供了新的治疗选择。

　　2023年11月16日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准，卡帕塞替尼与氟维司群（Faslodex）联合用于治疗激素受体（HR）阳性、人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成年患者。此联合疗法尤其适用于那些在历经至少一种基于内分泌的治疗方案后病情仍有进展，或者在完成辅助治疗12个月内复发的患者。这类患者的肿瘤通常带有PIK3CA、AKT1或PTEN基因中的一种或多种突变。PI3K/AKT/PTEN信号通路在细胞生长调节中起着关键作用，这些基因的突变不但与肿瘤的进展紧密相关，还与患者对标准内分泌治疗和化疗的耐药性高度关联。通过对这一信号通路的抑制，卡帕塞替尼有望帮助克服对激素治疗和化疗的耐药性。值得一提的是，PIK3CA和AKT1的突变以及PTEN的改变在晚期HR阳性乳腺癌患者中极为常见，对高达50%的患者产生影响。因此，卡帕塞替尼的获批为这一患者群体开辟了新的治疗方向，有可能改善他们的治疗效果。

　　卡帕塞替尼是首个FDA批准的AKT抑制剂，靶向由PIK3CA、AKT1和或PTEN改变驱动的致癌信号。卡帕塞替尼+氟维司群：第一个也是目前唯一一个利用AKT抑制+ER下调双重功效的组合。

　　在CAPItello-291试验中，卡帕塞替尼展现出对所有参与群体均具有益处，即便是那些没有生物标志物的人群，其总体无进展生存期（PFS）也提升了21%。不过，美国食品药品监督管理局（FDA）的批准范围仅限于携带特定突变（PIK3CA/AKT1/PTEN）的患者。这一决策或许是因为试验中的非生物标志物组包含了大量未经检测的患者，这些患者的PIK3CA/AKT1/PTEN状态不明。

　　此外，卡帕塞替尼还展现出了良好的安全性和耐受性。尽管在治疗过程中，部分患者可能会出现恶心、呕吐、疲劳等副作用，但总体来说，这些副作用是可控的，且不会严重影响患者的生活质量。当然，每个患者的具体情况不同，对药物的反应也存在个体差异。因此，在使用卡帕塞替尼时，医生需要根据患者的具体情况进行个性化治疗方案的制定，以确保疗效和安全性。

　　值得一提的是，卡帕塞替尼与氟维司群的联合使用更是为患者带来了额外的福音。这一联合治疗方案能够进一步延长患者的无癌症进展时间和生存时间，提高治疗效果。这一发现无疑为乳腺癌患者提供了新的治疗选择和希望。

　　然而，尽管卡帕塞替尼在临床试验中表现出了显著的疗效和安全性，但我们仍需对其长期疗效和安全性进行进一步的研究和验证。同时，探索卡帕塞替尼与其他药物、治疗方式的联合应用也是未来的研究方向之一。通过不断的努力和探索，我们有望为乳腺癌患者提供更加个性化和有效的治疗方案，帮助他们战胜疾病，重拾健康。

　　卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)中文说明书介绍

　　【适用病症】

　　乳腺癌

　　【药品规格】

　　160mg 200mg

　　【适应症】

　　Truqap是一种激酶抑制剂，与氟维司群联合治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性、局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者，根据FDA批准的试验检测，这些患者患有一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN突变，在转移性疾病中接受至少一种基于内分泌的方案治疗后进展，或在完成辅助治疗后12个月内复发。

　　【剂量和给药】

　　基于肿瘤组织中存在一种或多种以下基因改变，选择使用Truqap治疗HR阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌的患者:PIK3CA/AKT1/PTEN。

　　推荐剂量：每次口服400mg，每日两次，可与食物同食或单独服用，连续4天，然后停药3天。

　　【禁忌症】

　　对Truqap或其任何成分严重过敏的患者禁用Truqap。

　　【在特殊人群中使用】

　　哺乳期：建议不要母乳喂养。

　　【药物相互作用】

　　强效CYP3A抑制剂：避免合并使用。如果不能避免合并使用，减少Truqap剂量。

　　中度CYP3A抑制剂：减少Truqap剂量。

　　强和中度CYP3A诱导剂：避免合用。

　　【警告和注意事项】

　　高血糖症：开始治疗前和治疗期间定期评估血糖水平。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用Truqap。

　　腹泻：Truqap导致大多数患者腹泻。建议患者增加口服液体，开始止泻治疗，如果在服用Truqap期间出现腹泻，请咨询医务人员。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用Truqap。

　　皮肤不良反应：监测以下症状和体征皮肤不良反应。根据严重程度，暂停、减少剂量或永久停用Truqap。

　　胚胎-胎儿毒性：Truqap可导致胎儿伤害。告知患者对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。有关怀孕和避孕信息，请参考氟维司群的完整处方信息。

　　【不良反应】

　　最常见的不良反应(发生率≥20%)包括实验室异常，包括腹泻、皮肤不良反应、随机血糖增加、淋巴细胞减少、血红蛋白减少、空腹血糖增加、恶心、疲劳、白细胞减少、甘油三酯增加、中性粒细胞减少、肌酐增加、呕吐和口腔炎。

　　卡帕塞替尼作为一种新的乳腺癌治疗药物，在治疗激素受体阳性、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌中展现出了显著的疗效和安全性。随着研究的不断深入和临床应用的不断扩大，我们有理由相信，卡帕塞替尼将为更多的乳腺癌患者带来希望和福音。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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