塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种高选择性、强效的口服RET酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制RET融合或突变蛋白的活性，阻断下游促癌信号通路，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡，专为携带RET基因变异的局部晚期或转移性实体瘤患者设计。该药已获批用于治疗RET融合阳性的非小细胞肺癌、RET突变的甲状腺髓样癌以及放射性碘难治性RET融合阳性甲状腺癌，并在多项关键临床试验中显示出显著疗效，客观缓解率在相关适应症中可达约64%至85%，且对脑转移患者也表现出良好的颅内控制能力。
在临床应用中，塞普替尼的推荐剂量基于体重设定：体重50公斤及以上者通常为160毫克每日两次口服，50公斤以下者为120毫克每日两次，需整粒吞服胶囊，随餐或空腹均可，若漏服且距下次服药超过6小时可补服，但呕吐后不建议补服。治疗期间需密切监测肝功能、血压及QTc间期，常见不良反应包括口干、腹泻、高血压、水肿及疲劳，多数为1-2级且可控，通过剂量调整或暂停用药可有效管理；若出现严重肝毒性或高血压危象需立即停药并干预。
相较于传统多靶点激酶抑制剂（如卡博替尼、凡德他尼），塞尔帕替尼对RET靶点的选择性更高，脱靶效应（如VEGFR抑制相关的血压升高、手足综合征）显著减少，耐受性更优，且其口服给药方式比化疗或免疫治疗更具便利性。对于RET驱动基因明确的患者，该药已成为一线或后线治疗的标准选择，但用药前必须通过基因检测确认RET状态，并注意避免与强效CYP3A抑制剂或质子泵抑制剂联用，以免影响疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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