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癌症靶向药阿法替尼与其他EGFR-TKI对比有什么区别?

时间:2018-08-10 17:43 来源:康必行 作者:康必行海外医疗

  阿法替尼(Afatinib)。相较于达克替尼,大家应该对它更为熟悉一些,因为该药早先已获CFDA国内批准上市,阿法替尼是德国勃林格殷格翰公司(BoehringerIngelheim)开发的第二代表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,通过和EGFR中第797位半胱氨酸的巯基发生麦克尔加成(Michael reaction),不可逆地抑制该络氨酸激酶的活性。

  阿法替尼在国外上市已久,且为EGFR和HER2双靶,结合不可逆。注定在多年的研究进展中,会产生多种临床应用。阿法替尼首次被FDA获批的适应症是用于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。有人说,这与一代TKI易瑞沙、特罗凯是重复的。但其独特的靶点机制提示似乎作用更强,围观数据看一下。

阿法替尼

  基于经典研究LUX-LUNG7试验,阿法替尼与一代TKI易瑞沙进行头对头比较。LUX-LUNG 7纳入319名未接受过治疗的EGFR基因突变阳性晚期NSCLC患者,按照1:1的比例随机分配实验组(阿法替尼,40m每天)与对照组(吉非替尼,250mg每天)。主要研究终点为PFS,TTP和OS;次要研究终点为ORR等。阿法替尼相对传统的一代EGFR-TKI,各指标有所延长,但没有达到统计学差异。因此在EGFR常见突变的患者的一线选择上,阿法替尼与其他一代TKI一样都被列为被选择药物之一。

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(责任编辑:康必行海外医疗)
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