肾癌约占癌症的2.4%，晚期肾癌对放、化疗极不敏感，细胞因子（干扰素α或IL-2）治疗效果有限，且不良反应明显。随着对疾病发展机制的了解，特异性靶向药物不断开发并进入临床应用。培唑帕尼是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，其对激酶靶点的选择性较舒尼替尼更高。此外，培唑帕尼抑制Flt-3活性较舒尼替尼低，因此，培唑帕尼较舒尼替尼更少发生骨髓抑制。
三项随机、对照、多中心、Ⅲ期临床研究评估了培唑帕尼的疗效及安全性，包括VEG105192、COMPARZ和PISCES。研究结果均显示，培唑帕尼对晚期肾癌治疗有效，且安全可耐受。患者倾向选择培唑帕尼的比例显著高于舒尼替尼，医生选择药物也倾向于培唑帕尼。最常见的5种选择培唑帕尼的原因为：更好的生活质量、较轻的疲劳感、更少的味觉变化、更少的黏膜炎以及更少的恶心呕吐症状。
总体上，培唑帕尼对既往未接受治疗或既往接受细胞因子治疗的肾癌晚期患者均有显著疗效，和同为一线推荐药物的舒尼替尼相比疗效相当，但培唑帕尼治疗的不良反应和耐受性与其他药物相似或更好，并能改善患者的生活质量，患者选择倾向性也偏向培唑帕尼。培唑帕尼的上市应用改变了既往晚期肾癌一线靶向治疗的格局，为晚期肾癌患者提供了另一种有效可耐受的方案。
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