第一代EGFR-TKI。吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼为第一代的EGFR-TKI靶向药。当患者被检测出有EGFR基因突变时，医生会建议患者先使用第一代EGFR-TKI。
目前，使用吉非替尼的患者在中国占多数，很大原因是因为它在中国首先上市。厄洛替尼的疗效可能是第一代EGFR-TKI中最好的，但同时也是最贵的，美国患者使用较多。埃克替尼为国内原研药物，价格相对便宜。
第二代EGFR-TKI。在国内上市的第二代EGFR-TKI只有阿法替尼一种。阿法替尼实际上是一种多靶点抑制剂，EGFR为其中之一。在临床实际运用过程中，阿法替尼的疗效并没有优于第一代的靶向药，而且相对而言第二代靶向药的副作用更大。更重要的是，第一代靶向药出现耐药后，第二代EGFR-TKI靶向药也不能克服耐药，所以现在阿法替尼的临床运用并不广泛。
第三代EGFR-TKI。第一、二代靶向药物虽然疗效显著，但几乎所有患者最终都会出现耐药。不同患者对靶向药产生耐药的原因不尽相同，但50%~60%的EGFR抑制剂耐药与T790M突变有关。因此，克服T790M突变，是第三代EGFR-TKI主要特征。
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