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奥拉帕尼(Lynparza)是已经上市的三大癌症PARP抑制剂之一

时间:2018-08-22 10:56 来源:康必行 作者:康必行海外医疗

  癌细胞,之所以积累了那么多突变却没有被“修复”,原因之一就是癌细胞中负责遗传物质修复的“修理工”,被癌细胞打残了——既然如此,科学家就开发出了以毒攻毒的抗癌药,PARP抑制剂,这类药物可以进一步干扰细胞中遗传物质的修复。

  对于正常细胞而言,“修理工”本来是元气满满的,PARP抑制剂作用以后,可能状态不佳,但勉强还能完成任务,因此毒副作用可控。而在癌细胞中,本来就已经被癌细胞打残的遗传物质“修理工”,又遭受PARP抑制剂的再一次打击,彻底挂掉了。然后,癌细胞中的遗传物质一旦发生错误,彻底不能被修复了,各种错误层出不穷,很快癌细胞就歇菜了。

PARP抑制剂

  目前,国外已经上市了3个PARP抑制剂:奥拉帕尼、尼拉帕尼、芦卡帕尼,主要用于卵巢癌以及BRCA基因突变的乳腺癌。相比于传统治疗,这类药物的疗效非常不错。以芦卡帕尼为例:一项最新的三期临床试验,入组了564名已经至少接受过2套治疗方案、对含铂方案化疗敏感(指的是接受含铂类的化疗后,治疗有效且疗效保持半年以上)的高级别卵巢癌、输卵管癌以及原发腹膜癌患者,按照2:1分组,375名患者接受卢卡帕尼治疗,189名患者接受安慰剂治疗。在全部的564人中,卢卡帕尼组的中位无疾病进展生存时间(10.8个月 VS 5.4个月)、有效率(18% VS 8%)、完全缓解率(2.7% vs 0.5%),均数倍于安慰剂组。

  近日,第4个PARP抑制剂横空出世,这就是Talazoparib(尚无中文翻译)。这个药物,在BRCA突变的乳腺癌中数据亮眼,在学术界引起了极大的关注。431名BRCA基因突变的晚期乳腺癌患者,2:1分组,287名接受Talazoparib治疗,144名接受标准化疗。结果显示:Talazoparib组疗效明显更好——无疾病进展生存时间:8.6个月 vs 5.6个月;1年生存率:37% vs 20%;治疗有效率:62.6% vs 27.2%;总生存期:22.3个月 vs 19.5个月。

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(责任编辑:康必行海外医疗)
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