HER2阳性乳腺癌是一种生物异质性疾病，具有不同特征和临床预后。近年来已经研发出多个有潜力的，机制不重叠的抗HER2药物。两种不同的HER2靶向药物联合使用，即曲妥珠单抗与LAPATINIB或帕妥珠单抗，联合初始化疗可提高抗肿瘤活性，使pCR值前所未有的增加。最近的研究结果显示，只联合靶向治疗（双HER2阻滞剂，联合或不联合内分泌疗法）在相当大比例患者中具有生存获益，无需化疗即可消除HER2阳性肿瘤，毒性良好。新辅助治疗意味着HER2阳性乳腺癌治疗向前迈出了一大步。
LAPATINIB是一种口服的双重酪氨酸激酶抑制剂，可以可逆抑制表皮生长因子受体(EGFR)和HER2。目前批准用于曲妥单抗治疗后进展的HER2阳性晚期乳腺癌患者的治疗。此外，LAPATINIB可以导致细胞表面HER2的积累，增强曲妥单抗依赖性抗体依赖性细胞毒性作用。应用过许多方案的患者中，与LAPATINIB单药治疗相比，曲妥单抗+LAPATINIB（无化疗）联合方案明显延长了患者的无进展生存期和总生存期。
在III期NeoALTTO试验中，455位女性被随机分配到曲妥单抗+LAPATINIB(每周1500 mg)组或曲妥单抗+LAPATINIB(每周1000 mg)组。最初，患者应用抗HER2单药治疗6周，然后联用紫杉醇(每周80 mg/m2)治疗12个周。手术后，患者应用FEC方案化疗，随后改用与新辅助治疗方案相同的靶向治疗方案治疗52周。与单药治疗组相比，双重抗HER2治疗明显提高了病理完全缓解率（定义为没有乳腺浸润性肿瘤的证据）。（曲妥单抗单药治疗的缓解率为29%，LAPATINIB单药治疗的缓解率为25%，联合治疗的缓解率为51%）。
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