在乳腺癌与胃癌患者中，存在大量的HER2阳性基因突变，那么对应的就存在以为HER2为靶点的治疗药物，其中以为HER2单抗较为知名。HER2单抗主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌与胃癌患者，其中最为知名的药物就是曲妥珠单抗，也就是我们常说的赫赛汀。曲妥珠单抗于1998年由FDA批准上市，在乳腺癌的辅助治疗、新辅助治疗和转移性治疗方面已成为HER2阳性乳腺癌的标准一线方案，在2010年成为HER2阳性转移性胃癌的标准一线用药。
目前FDA共批准了五个HER2单抗上市，其中曲妥珠单抗、帕妥珠单抗和T-DM1均同属于罗氏公司。罗氏的HER2单抗销售额不断创新高，曲妥珠单抗的年销售额在帕妥珠单抗联合用药的拉动下持续保持增长，已突破70亿瑞士法郎。Ogivri是FDA批准上市的第一个曲妥珠单抗类似物，MacroGenics公司2018年1月获批上市的Margetuximab为Fc段糖修饰的HER2单抗。
尽管曲妥珠单抗与帕妥珠单抗均针对HER2靶点，但二者与HER2靶点有不同的结合区域：曲妥珠单抗特异性结合到HER2蛋白在细胞膜外的第4个功能域（D4），阻断信号转导，介导细胞免疫作用对肿瘤杀伤。帕妥珠单抗特异性结合到HER2蛋白在细胞膜外的第2个功能域（D2），阻断HER2二聚化抑制HER2的激活。
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