阿昔替尼（阿西替尼）是在2012年倍FDA批准上市治疗晚期肾癌的靶向药物。推荐的阿昔替尼（阿西替尼）起始口服剂量为5mg（每日两次）。 阿昔替尼（阿西替尼）可与食物同服或在空腹条件下给药，每日两次给药的时间间隔约为12 小时。应用一杯水送服。如果患者呕吐或漏服一次剂量，不应另外服用一次剂量。
剂量调整：可根据个体安全性和耐受性调整阿西替尼剂量。如需要强CYP3A4/5抑制剂，减低阿西替尼剂量约半量。对中度肝受损患者，减低开始剂量约半量。阿西替尼最常见(≥20%)不良反应是腹泻，高血压，疲乏，食欲减低，恶心，发音障碍，手掌-足底erythrodysesthesia (手-足)综合征，体重减轻，呕吐，乏力，和便秘。
曾观察到高血压包括高血压危象。开始阿西替尼治疗前应充分控制血压。需要监视和治疗高血压。尽管使用抗高血压药物，对持续高血压减低INLYTA剂量。曾观察到动脉和静脉血栓事件和可能致死。对这些事件风险增加患者慎用。尚未在未治疗脑转移或最近活动性胃肠道出血证据患者中研究过阿西替尼和在这些患者中不应使用。
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