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舒尼替尼与阿帕替尼等非小细胞肺癌药物的靶点介绍

时间:2018-08-23 10:34 来源:康必行 作者:康必行海外医疗

  舒尼替尼靶向VEGFR 1-3,PDGFRβ,c-KIT,FLT-3和RET,但IC50高(200-1300 nM81),索拉非尼抑制VEGFR 1-3,PDGFRβ,c-KIT,FLT-3,RET,BRAF和c-RAF,(IC50,15-150nM),抑制RET的作用有限。舒尼替尼针对非吸烟者腺癌肿瘤的II期临床试验正在进行,这些肿瘤不包含EGFR,KRAS或ALK分子改变。

  Alectinib靶点是ALK, LTK, CHEK2, FLT3, RET (IC50 4.8 nM).,不作用于VEGFR-2,可避免抗血管成长药物毒性。值得注意的是艾乐替尼对两种常见的RET融合突变有效(V804L和V804M)。在日本和美国艾乐替尼治疗RET融合Ⅰ/Ⅱ期研究正在进行。

舒尼替尼

  Ponatinib靶点是BCR-ABL, FLT-3, SRC, c-KIT, FGFR, VEGFR, PDGFR和 RET,IC50是25.8nM,一些临床前数据支持Ponatinib在带有RET-突变体(V840L,V840M,G810A)融合变体的RET-TKI抗性癌细胞模型中的潜在作用 。目前,ponatinib治疗RET融合NSCLC的Ⅱ期研究正在进行。

  Dovitinib靶点是PDGFRβ, c-KIT, FGFRs, VEGFRs, FLT3, RET,IC50:20nM, dovitinib在含有不同分子改变(包括RET融合癌基因)的非小细胞肺癌中的试验已经完成,预计结果即将出台。

  阿帕替尼靶点是VEGFR-2, PDGFRβ, SRC, c-KIT和RET,IC50是13 nM。阿帕替尼治疗RET融合的NSCLC患者的Ⅱ期研究正在进行。此外,还有一些RET抑制剂AD80,luminespib治疗RET融合的临床试验还在进展中。

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(责任编辑:康必行海外医疗)
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