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伏立诺他(Vorinostat)的副作用一般发生在什么时间

时间:2018-08-24 10:17 来源:康必行 作者:康必行医疗旅游

  在1期试验中,伏立诺他显示出现广泛的抗肿瘤活性,对霍奇金病、非霍奇金淋巴瘤、甲状腺癌、肾癌、肺癌等都有效。那作为一款具有广谱抗癌作用的药物,伏立诺他的副作用有哪些,是如何发挥抗肿瘤活性的呢?下边就让小编为大家详细介绍下吧。经过实验的得出:HDAC是伏立诺他的靶点,伏立诺他可以选择性的调控基因表达,部分抑制HDAC 1与3,造成乙酰化的组蛋白2A,2B,3和4在细胞中大量积累,进而抑制DNA的转录,造成细胞凋亡。

伏立诺他

  TSA(天蓝色链霉菌中的曲古抑菌素A )的化学结构式为了验证伏立诺他是与HDAC的结合,研究人员通过X射线试验说明了这一点,HDAC中有一个含Zn2+的狭窄的疏水性口袋,伏立诺他的异羟肟酸基团与该离子牢牢地结合在一起,6个亚甲基通过狭窄的口袋延伸出来,苯环则附着在疏水性HDAC同源蛋白的表面。  

  伏立诺他(Vorinostat)的异羟肟酸基团也存在一定的毒性,且HDAC广泛存在于染色质中,所以使用Vorinostat会导致机体出现一些不良反应。常见伏立诺他的不良反应包括:疲劳,腹泻,厌食和脱水等,一般在用药4-7天后出现。除此,伏立诺他还会导致全血细胞计数降低,血小板降低、高血糖。如果患者本身有高血糖或糖尿病,应在医生指导下时常监测血糖。如果患者血糖高于正常应立即告知医生。  

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(责任编辑:康必行-小喆)
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