比卡鲁胺属非甾体类抗雄激素药物，无其他激素的作用。通过与雄激素受体结合，使其无有效的基因表达，从而抑制雄激素的刺激，导致前列腺肿瘤萎缩。本药是消旋物，其抗雄激素作用仅出现在其（R）-结构对应体上。下面来介绍一下比卡鲁胺的药物相互作用及不良反应。
药物相互作用：（1）比卡鲁胺不可与特非那定，阿司咪唑或西沙比利联合使用，且当比卡鲁胺与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。（2）当比卡鲁胺与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨慎。理论上，这样可以引起比卡鲁胺血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。（3）比卡鲁胺可以与香豆素类抗凝剂（如华法令）竞争其蛋白结合点。因此建议在已经接受香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用比卡鲁胺，应密切监测凝血酶原时间。（4）比卡鲁胺与已知会延长QT间期或能诱导尖端扭转型室性心动过速的药物合并用药时，应进行用药安全评价，如IA类或III类（如胺碘酮、索他洛尔）抗心律失常药、美沙酮、莫西沙星、抗精神病药等。
不良反应：（1）心血管系统：心力衰竭。罕有观察到对心血管的作用，如心绞痛，心衰，传导障碍，心律不齐和非特异性ECG改变。（2）消化系统：厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。（3）中枢神经系统：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。（4）呼吸系统：呼吸困难。（5）泌尿生殖系统：阳痿、夜尿增多。（6）血液系统：贫血。罕有报告血小板减少症。（7）皮肤：脱发、皮疹、出汗、多毛。（8）代谢及营养：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。（9）其他：胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。（10）治疗剂量下还可出现面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）等。
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