虽然，现在治疗肺癌的方法有很多，但是肺癌仍是世界范围内癌症死亡的主要原因，这其中一个主要原因就是大部分的肺癌患者在发现的时候就到了晚期，没有了根治的办法，只能通过联合治疗减轻患者的症状，延长生存时间。表皮生长因子受体（EGFR）已被发现表达或在多种实体瘤的高表达，包括非小细胞肺癌。
分子研究已经揭示在肺癌细胞和高EGFR表达水平异常的信号转导已与不利的临床结果相关联，使得所述受体有希望的靶点为抗癌治疗。吉非替尼是一种合成的苯胺基喹唑啉，是EGFR酪氨酸激酶结构域的口服抑制剂。I期评价期间首次观察到吉非替尼的治疗功效。已经记录了非小细胞肺癌患者的部分反应，其中一些反应持续了9个月。
在低于~700mg/天的最大耐受剂量的剂量下观察到抗肿瘤活性。两项II期随机试验比较了剂量水平为250和500 mg/天的吉非替尼治疗先前治疗过的NSCLC患者最近证实了吉非替尼的重要单药活性，并显示250 mg/天有效，毒性低于500毫克/天。吉非替尼的副作用主要是腹泻、皮疹、瘙痒等，发生率约20%，发生的轻重程度不一，一般都能耐受。
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