西妥昔单抗(爱必妥)是第一个获准上市的靶向单克隆抗体，是治疗转移性结直肠癌，大肠癌生物靶向治疗新药。与传统化疗药物相比，西妥昔单抗这类分子靶向治疗药物就像是精确制导的生物导弹，可以精确打击肿瘤细胞而很少伤及正常的细胞；西妥昔单抗在作用机理上也与传统化疗药物不同，因而不但没有传统化疗药物那样严重的副作用，而且对于传统化疗药物———伊立替康耐药的晚期转移性结肠癌患者，西妥昔单抗依然可以取得令人满意的效果，甚至逆转一部分患者耐药的情况。在转移性结直肠癌的一线治疗中，西妥昔单抗与FOLFOX-4联合应用达到了迄今报道的最高缓解率（81%）。
西妥昔单抗是一种靶向EGFR细胞外区域的IgG1型人/鼠嵌合单克隆抗体，能够在多个层面、多个通道上发挥抗肿瘤作用，它的抗肿瘤作用可以体现在以下三个方面：①西妥昔单抗可与表达于多种癌细胞表面的EGFR相关结构域特异性结合，竞争性阻断相应的配体，通过抑制TK对与EGFR的结合阻断细胞内信号传导通路，减少基质金属蛋白酶(MMP)和血管内皮生长因子(VEGF)的产生，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，发挥抗肿瘤作用。
②西妥昔单抗的人源化成分可与效应细胞如NK细胞的Fc片段受体相结合，通过抗体依赖的细胞介导的细胞毒(ADCC)作用杀伤肿瘤细胞。③在基因水平上，西妥昔单抗可以下调缺氧因子1-α和Bcl2原癌基因，活化自噬基因Beclin1与hVps34，从而诱导肿瘤细胞自吞噬。西妥昔单抗是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。
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