卡博替尼江湖俗称“XL-184”, 卡博替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,抑制RET,MET,VEGFR-1/2/3,KIT,TRKB,FLT-3,AXL和TIE-2的酪氨酸激酶活性。
2015年ASCO报道了开放标签的2期临床试验,纳入了26名RET重排的患者,其中18例患者可评估;每天口服施用60mg卡博替尼,直到疾病进展或不可接受的毒性。
在18例可评价的患者中的7例中观察到确认的部分缓解,ORR为38%。中位PFS为5.5个月,中位OS为9.9个月。最常见的不良反应是丙氨酸转氨酶的增加天冬氨酸氨基转移酶增加,甲状腺功能减退症,腹泻等。治疗中有19例患者因为COMETRIQ不良反应而调整了剂量,毒性反应非常明显。
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