乐伐替尼/仑伐替尼是日本卫材研发的一款多靶点的靶向药,其靶点是VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)、其他RTKs(FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET)。
2016年ESMO年会公布了乐伐替尼对RET融合的非小肺癌的II期临床数据,该试验招募25例RET融合的NSCLC患者,患者每天接受24mg乐伐替尼,其中 28%的患者既往接受过抗RET治疗。基因检测发现患者中52%是KIF5B-RET融合,48%是其他已知RET融合基因。
结果显示,ORR 16%,DCR 76%和中位PFS是 7.3个月。接受过RET治疗的7名患者,使用Lenvatinib的ORR与未经RET-TKI治疗的使用Lenvatinib患者的ORR一样都是14%。乐伐替尼相关3~4级AEs为高血压,蛋白尿,减量和治疗中断发生率分别为64%和76%。
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