肝细胞癌是肝癌的一种,也是最常见的肝脏癌症类型,约占所有肝癌病例的70-85%。它的恶性程度比较高,也是目前癌症病中较难解决的一种病。肝细胞癌预后很差,且缺乏有效的治疗手段,患者的平均总生存期只有7至11个月。
在此之前,唯一一个被FDA批准的系统性治疗肝细胞癌的靶向药也是拜耳公司旗下的多吉美(索拉菲尼),这是一种口服多靶向性的抗癌药。说它是唯一,言下之意就是,这招失效了,患者基本就陷入一个无药可用的境地。因此,肝癌患者急需新的治疗方案来延长他们的生命。
瑞戈非尼regorafenib是一款口服多激酶抑制剂,能够阻断数个促血管生成VEGF受体酪氨酸激酶,这些激酶在肿瘤的血管生成中发挥着重要作用。除了VEGFR 1-3之外,该药还可以抑制各种癌和肿瘤微环境中的多种激酶,包括TIE-2,RAF-1,BRAF V600,KIT, RET, PDGFR及FGFR,每种激酶单独和联合调控肿瘤的生长、基质微环境的形成及疾病的进展。
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