HER-2靶向治疗通过阻断HER-2信号传导通路，进而抑制肿瘤细胞的增殖，目前HER-2阳性乳腺癌的标准治疗是以曲妥珠单抗为基础的治疗。曲妥珠单抗于1998年由FDA批准上市，在乳腺癌的辅助治疗、新辅助治疗和转移性治疗方面已成为HER2阳性乳腺癌的标准一线方案，在2010年成为HER2阳性转移性胃癌的标准一线用药。
现如今，罗氏有三大HER2单抗，基本占据了HER2阳性乳腺癌的绝大部分市场。除了曲妥珠单抗之外，帕妥珠单抗和抗体偶联物（T-DM1)是HER-2阳性肿瘤治疗另外两大救命抗癌药。
HER-2蛋白可进行信号传导，促进肿瘤细胞的发生、生长、分化及侵袭等。HER-2阳性乳腺癌较其他类型乳腺癌而言，更具侵袭性。HER-2阳性患者术后较容易出现复发转移，术后生存时间短，临床预后差。而HER2在肿瘤中过表达以及具有细胞外结构域的特点，使之成为靶向治疗药物研发的理想靶点。
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