1997年，第一个用于治疗非霍奇金淋巴瘤的抗CD20单抗-利妥昔单抗被FDA批准上市，此后抗体及抗体-药物偶联物的开发取得飞速进展。2002年和2003年美国FDA分别批准在抗CD20抗体上连接放射性同位素Y90和I131的依妥莫单抗替酯和托西莫单抗用于治疗淋巴瘤。
2011年，FDA批准抗CD30嵌合抗体-布妥昔单抗与单甲基金抑素奥利斯他汀E组成的抗体-药物偶联物用于治疗淋巴瘤，2014年安进公司的布利莫单抗（由抗CD19和抗CD3组成的双特异性T细胞待接器）被FDA批准上市，用于治疗费氏染色体阴性的急性前B淋巴细胞白血病。
目前，仍有大量的靶向药物研究陆续开展并逐渐进入淋巴瘤治疗的临床应用：PI3Kδ抑制剂治疗惰性B细胞淋巴瘤；Syk抑制剂治疗B细胞淋巴瘤；第二代蛋白酶体抑制剂MLN9708、CEP-18870、carfilzomib、PR-047以及NPI-0052等也已进行临床试验，有可能进一步改善NHL的临床治疗状况。
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