阿那曲唑是第三代芳香化酶抑制剂，第一代由氨鲁米特为代表，由于抑制肾上腺所有类固醇激素的合成，起到“药物性肾上腺切除”作用，副作用大使用不方便而淘汰；第二代以福司美坦为代表，由于该类药物为注射剂型，长期可引起注射部位炎症并且有首过效应效果并不优于三苯氧胺故被临床淘汰；阿那曲唑作为第三代芳香化酶抑制剂具有高选择性，明显降低雌激素水平，生物利用度好，不良反应少被广泛使用。阿那曲唑治疗乳腺癌的作用机制是怎样的呢？
1）阿那曲唑治疗绝经后晚期乳腺癌：乳腺癌是雌激素依赖性疾病，而人体的雌激素有两个来源，一是通过下丘脑到垂体再到卵巢，一是经肾上腺分泌雄激素，在芳香化酶的作用下转化为雌激素。对于绝经后患者，雌激素的来源只能由雄激素来转化，芳香化酶抑制剂的作用就是抑制芳香化酶，从而抑制雄激素转化为雌激素，进而抑制乳腺癌细胞的增殖与生长。
2）阿那曲唑治疗不孕不育：1.中枢作用：在下丘脑和垂体, 芳香化酶抑制剂降低雌激素至绝经后水平。利用雌激素的负反馈效应增加促性腺激素的分泌，而无降低雌激素受体的作用。并且非甾体类芳香化酶抑制剂半衰期相对短，可迅速从体内代谢，对雌激素的靶器官无不良反应；2.外周作用：芳香化酶抑制剂可阻止雄激素向雌激素的转化，使卵巢内雄激素短暂蓄积。而雄激素的短暂蓄积可刺激胰岛素样生长因子( IGF-I) 及其他内分泌和旁分泌因子，协同FSH促进卵泡发育；此外, 哺乳动物的睾酮可增强卵泡FSH 受体表达，扩大FSH 效应，促进卵泡早期发育。
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