本妥昔单抗的抗肿瘤活性是通过ADC与CD30表达细胞形成的复合物内化及蛋白水解切割，释放MMAE。随后MMAE（一种微管抑制剂）与微管蛋白结合，破坏细胞内的微管网络，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。在使用本妥昔单抗的过程中，最常见不良反应(≥20%)是中性粒细胞减少，周边感觉神经病变，疲乏，恶心，贫血，上呼吸道感染，腹泻，发热，皮疹，血小板减少，咳嗽，和呕吐。
同时，在使用过程中还应注意一下几点：（1）周边神经病变：治疗医生应监视患者神经病变，相应的开始剂量调整。（2）过敏及输液反应：如发生输液反应，应中断输注和适当治疗处理。如发生过敏反应，应立即终止输注和予以治疗处理。（3）血液学毒性：每次用药前检测全血细胞计数。严密监测患者发热症状。如发生3或4级中性粒细胞减少，考虑延迟给药、减低药量或停止用药，并在以后给药前使用G-CSF预防处理。（4）严重感染及机会性感染：密切监测患者突然出现的细菌、真菌及病毒感染。
（5）溶瘤综合征：严密监视肿瘤迅速增殖和高肿瘤负荷的患者。（6）肝毒性：监测肝酶及胆红素。（7）肺毒性：监测新发或进展的肺部症状。（8）严重的皮肤反应：如发生Stevens-Johnson综合征，终止ADCETRIS和给予适当治疗。（9）胃肠道并发症：监测新发或进展的胃肠道症状。（10）胚胎毒性：服用本妥昔单抗可能危害胎儿。应告知妊娠妇女对胎儿的潜在危害。
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