近年来，表皮生长因子受体酪氨酸酶抑制剂（EGFR-TKIs）是晚期非小细胞肺癌肺癌的治疗热点，首先被批准上市的是以易瑞沙和特罗凯为代表的第一代TKI。但这些靶向药物只抑制EGFR，且与EGFR的结合是可逆的，患者在用药一段时间后病情就会出现进展，于是二代TKI药物阿法替尼（Afatinib）应运而生，他可以不可逆的抑制ErbB受体家族。
LUX-Lung 3 试验和LUX-Lung 6试验的研究结果显示，阿法替尼一线治疗伴有Del19突变、即最常见EGFR类型的肺癌患者，相比化疗，可显着提高生存获益和降低患者死亡风险。LUX-Lung 7是阿法替尼与一代药物易瑞沙的头对头研究。研究表明，相较于吉非替尼，一线使用阿法替尼治疗可以将肺癌进展的风险显着降低26%，而且随着时间推移，阿法替尼组无进展生存期的改善较吉非替尼组更加明显
在晚期肺鳞癌患者进行的LUX-Lung 8研究表明，与特罗凯相比，阿法替尼（Afatinib）治疗组肿瘤进展风险降低19%，患者死亡风险也降低了19%，总生存期对比（7.9月vs 6.8月）。同时，阿法替尼治疗组有更多患者的整体健康相关的生存质量得到改善。另一项日本回顾性分析显示，阿法替尼（n=28）较易瑞沙（n=83）有延长至治疗失败时间（TTF）和总生存（OS）的倾向。
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