卡博替尼(cabozantinib)江湖俗称XL184,是一种多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,目前市场上很多靶向药也就1-3个靶点,而卡博替尼居然有9个靶点,在目前治疗癌症的靶向药中独占鳌头。9个靶点分别为MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT。目前卡博替尼在甲状腺癌,肾癌、非小细胞肺癌、肝癌和前列腺癌等肿瘤治疗方面都开展了很多临床试验,那么实验结果如何呢?下面就来和大家一起了解一下。
甲状腺骨髓瘤。2012年,卡博替尼胶囊被FDA批准用于治疗转移性甲状腺髓样癌,和安慰剂相比,卡博替尼治疗进展性转移性髓样甲状腺癌: PFS 11.2:4.0月。RET重排的非小细胞肺癌。2015年,NCCN指南标准以2B类标准推荐卡博替尼用于RET重排的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 卡博替尼用于RET重排的非小细胞肺癌NSCLC患者的二期临床,共招募26位患者,有效率是38%,肿瘤控制率接近100%,PFS是7个月。肾癌。2016年,卡博替尼片剂被FDA批准用于先前接受过抗血管生成治疗的患者的晚期肾细胞癌。卡博替尼二线治疗抗血管治疗后进展的肾癌患者,与依维莫司相比, OS为 21.4个月:16.5个月。
肝癌:在2018年胃肠道癌症研讨会上发布的一项国际多中心的大型三期临床试验CELESTIAL研究:卡博替尼作为二线治疗药物,可以显着延长肝癌患者的生存期,减轻56%的死亡或者进展风险。这项试验涉及707名索拉非尼和其他全身性治疗后疾病进展的HCC患者,随机分组,每天60毫克卡博替尼(n=470)或安慰剂(n=237)。接受卡博替尼治疗的患者中位生存期是10.2个月,无进展生存期(PFS)5.2个月;安慰剂组的生存期只有8个月,无进展生存期只有1.9个月。而对于只经过索拉非尼治疗的患者来说,卡博替尼组的中位生存期高达11.3个月,而安慰剂组只有7.2个月;无进展生存期是5.5月 ,安慰剂组为 1.9个月。2018年3月4号,FDA正式授卡博替尼针对肝癌的孤儿药地位。
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