与克唑替尼一样,色瑞替尼(Ceritinib)也是一款 ALK 抑制剂,但它有稍微的差别,在欧盟的获批基于在 ALK+ NSCLC 患者中进行的两项开放式研究的结果,研究表明色瑞替尼的总有效率 (ORR) 超过56%。研究人员还观察到,无论是否有ALK耐药突变,色瑞替尼都有效。在每日至少接受400mg 色瑞替尼治疗的非小细胞肺癌患者中,中位无进展生存期为7个月。
在晚期ALK重排的非小细胞肺癌患者中,即使是克唑替尼治疗后进展的患者,无论是否出现ALK耐药突变,色瑞替尼均高度有效。大家都知道,口服药物的安全性是所有药物中最重要的,肺癌靶向药物更是如此。在色瑞替尼安全性的评估的实验中,总参与人数是255人,参与者都是ALK阳性肺癌患者,其中包括246名非小细胞肺癌以及9名其他瘤种的患者。患者每天服用750mg的色瑞替尼,中位治疗时间为6个月。
经过长时间的试验,色瑞替尼(Ceritinib)的安全性也得到验证,腹泻、恶心、呕吐、腹部疼痛等症状是服用色瑞替尼最常见的状况;极少数患者会发生间质性肺炎和局限性肺炎,出现这种情况的患者都建议停止使用色瑞替尼治疗;引起QT间期延长、心动过缓、高血糖症、胰腺炎等的患者数量比较少,但是,需要注意的是,凡出现以上情况需要去咨询医生,让医生来判断如何使用色瑞替尼。
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