血管内皮生长因子（VEGF）是血管生成的关键因素，而肿瘤新生血管的形成是导致肿瘤生长、转移、浸润的一个重要因素，因此针对VEGF的治疗成为肿瘤抗血管生成治疗的关键，靶向血管的治疗也成为乳腺癌的治疗策略之一。
贝伐单抗( bevacizumab， avastin)是全球首个针对血管内皮生长因子A( VEGF-A) 亚型的重组DNA人源化单克隆抗体，可选择性与VEGF结合并阻断其生物学活性，影响新生血管的形成，从而抑制肿瘤的生长。索拉菲尼( sorafenib)是一种针对多靶点的抗血管生成的口服药物，其可以抑制包括VEGFR在内的多个酪氨酸激酶受体，从而抑制血管新生和肿瘤生长。
另外还有针对VEGF2 完全人源化的单克隆抗体雷莫卢单抗( ramucirumab)和多靶点酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼( sunitinib)。
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