结肠癌目前的一线二线治疗临床标准以化疗±贝伐单抗/西妥昔单抗为主。而当前两种方案都进展后，即进入到三线用药，目前，三种药物瑞戈非尼、呋喹替尼、TAS102都获得了三线治疗地位。
2017年5月，我国CFDA已经批准瑞戈非尼用于分别用于治疗既往接受过以氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌（mCRC)患者。
瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂，通过抑制多种促进肿瘤生长的蛋白质激酶，靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。III期CONCUR试验将706例之前至少接受2种治疗方案后进展的转移结直肠癌患者以2:1分被分组至瑞戈菲尼组或安慰剂组，OS（用药后生存时间）分别是8.8:6.3月。瑞戈非尼显著延长结直肠癌患者总生存期及无进展生存期，疾病控制率达41%，并可降低23%的死亡风险。因此，无可用化疗方案选择的患者可使用该药，耐受性好。
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