奥希替尼（Tagrisso）可以有效缓解吉非替尼等一代靶向药物耐药后的疾病进展，药理药效研究明确。肺癌中，非小细胞肺癌约占85%，而50%的亚洲非小细胞肺癌患者中有表皮生长因子受体（EGFR）敏感性突变。所以很患者使用了吉非替尼、厄洛替尼的仿制药或者国产的埃克替尼（凯美纳），他们都是酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可以靶向EGFR，进而抑制肿瘤细胞生长。
但是，60%的患者会在长期服药之后产生T790M突变，使吉非替尼、厄洛替尼和凯美纳无效化，成为世界难题。终于，在2015年11月13日，阿斯利康公司研发的奥希替尼获得美国FDA批准上市，成为了对付T790M突变的TKI类药物的利器。奥希替尼也就是第三代EGFR抑制剂。根据临床试验结果，对吉非替尼、厄洛替尼和凯美纳耐药的患者中，奥希替尼的完全缓解和部分缓解占比达到了60%左右。
奥希替尼（Tagrisso）最先获批的是非小小细胞肺癌患者的三线疗法，后来经过一些列的试验研究，目前奥希替尼已成为跻身为EGRR突变非小细胞肺癌患者的一线用药，也就是说，有EGFR突变的肺癌患者一线就可以吃奥希替尼。但是在临床上，医生常常把奥希替尼作为二线用药方案，这个主要是从长远角度出发，为患者争取更多的生存时间。
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