PARP抑制剂（PARPi）是一类针对BRCA等基因的靶向药物，约有10%的卵巢癌（包括输卵管癌和腹膜癌）与遗传基因的突变有关，目前的研究多集中于同源重组（HR）修复通路的基因突变，其中以BRCA1/2突变研究最为深入。目前，经FDA批准用于卵巢癌的治疗的三大PARP抑制剂包括奥拉帕尼、芦卡帕尼、尼拉帕尼。
提到尼拉帕尼在药代动力学方面的优势，杨教授指出，铂类与PARPi先后顺序存在相互协同治疗作用。这意味着卵巢癌患者近期对铂类治疗敏感（达到PR以上）的患者都可以尝试使用尼拉帕尼，适用患者人群范围大大增加。此外，尼拉帕尼的人体生物利用度高达73%，由于其代谢酶为羧酸酯酶，药物相互作用也相对较少，药物半衰期为36小时，在药效与服用上较为便捷。由于其高选择性，从药代动力学角度来看也无需进行伴随药物的调整。
早期应用尼拉帕尼治疗的卵巢癌患者的药物副反应可能稍大，与其高选择性、高效价相关，在治疗过程中适当调整剂量后，相比其他药物其副反应则相对较轻。依据NOVA研究结果，对于有BRCA突变和无BRCA突变的人群来说，均获益匪浅。铂敏感复发性卵巢癌患者使用尼拉帕尼治疗可显著延长期无进展生存期，无论这些患者是否为BRCA胚系突变（gBRCA）或同源重组修复缺陷（HRD）。
详情请访问 肿瘤 http://www.kangbixing.com/
添加康必行顾问，想问就问
