肺癌分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌，而肺腺癌属于非小细胞肺癌的一种亚型，主要的基因突变是EGFR和ALK。目前治疗ALK突变的靶向药物有很多，包含克唑替尼，艾乐替尼、色瑞替尼、劳拉替尼等等。克唑替尼是ALI阳性肺癌患者的一线用药，但是克唑替尼治疗后的患者大都会发生脑转移，因此后续治疗药物需要有入脑能力。
体外细胞学实验中，抑制ALK阳性肺癌细胞系的生长能力方面，恩沙替尼（X-396）是克唑替尼的10倍。对于导致克唑替尼耐药的L1196M和C1156Y突变，恩沙替尼也表现出较强的抑制活性。一项2期临床数据，38名患者，其中克唑替尼未治的患者8人，克唑替尼耐药的20人，克唑替尼和色瑞替尼耐药的7人，克唑替尼、色瑞替尼和阿来替尼耐药的2人，克唑替尼、色瑞替尼和Brigatinib耐药的1人。
恩沙替尼对克唑替尼未治的患者中总有效率88%（7/8），无进展生存期最长的已经超过32月，克唑替尼耐药的患者总有效率77%（10/13），无进展生存期最长的为29个月。克唑替尼和色瑞替尼耐药的患者总有效率为29%。PFS（无进展生存期）对比：第一代ALK抑制剂克唑替尼10.9个月，第二代ALK抑制剂色瑞替尼（18.4个月）、阿来替尼（25.7个月）、Brigatinib（尚未出数据），恩沙替尼PFS在26.2个月，整体上与阿来替尼类似同为最优。
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