托瑞米芬（法乐通）为一种选择性雌激素受体调节剂。托瑞米芬的抗肿瘤作用主要是抗雌激素效应（和雌激素竞争性与雌激素受体结合，抑制由雌激素诱导的癌细胞DNA的合成和分裂），其它抗肿瘤机制还包括改变肿瘤基因表达、分泌生长因子、诱导细胞凋亡及影响细胞动力学周期。托瑞米芬口服后吸收迅速，2～5小时达到峰浓度，进食对吸收程度无影响。t1/ 2α为2～12小时，t1/ 2β为2～10天。托瑞米芬大部分（>99.5%）与血清蛋白结合，4～6周达稳态浓度，每日服药60mg/日的血清稳态浓度为0.9μg/ml。托瑞米芬主要在肝脏代谢，主要代谢产物为N-去甲基托瑞米芬，平均半衰期为11（4～20）天。清除主要以代谢物从粪便排出，口服量约10%以代谢物的形式从尿中排泄。

　　I期临床研究表明，托瑞米芬的最大耐受剂量为每日460mg，副作用类似TAM。托瑞米芬最低剂量（20mg/日）可阻止雌激素对阴道表皮细胞作用。结合临床及临床前研究结果，制定了托瑞米芬一线治疗乳腺癌的剂量为60mg/日，二、三线用药剂量为每日200mg和240mg。II期临床结果显示，托瑞米芬治疗绝经后ER阳性或受体不祥的晚期乳腺癌患者有良好疗效。Valavaara等综合分析了托瑞米芬一线治疗绝经后晚期乳腺癌的资料，结果显示采用托瑞米芬每日20mg、40mg和60mg治疗，有效率分别为21%、52%和60%。综合近300例绝经后晚期乳腺癌患者接受托瑞米芬治疗的结果，总有效率约为50%（45%～54%），临床获益率74%～92%。

　　Hayes等对648例ER阳性或受体不祥的晚期乳腺癌进行的III期临床研究显示，每日TAM 20mg组、托瑞米芬60mg组和托瑞米芬200mg组的客观有效率分别为19%、21%和23%，疗效和副作用无显着性差异。临床研究还显示，托瑞米芬对子宫内膜癌有一定疗效，有效率为20%。

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