Talazoparib最初由LEAD Therapeutics（2010年被BioMarin收购）研发。2015年8月，Medivation公司从BioMarin获得了该药的研发及商业化授权。2016年8月辉瑞收购Medivation之后，对Talazoparib进行继续开发，并于2018年10月16日获FDA优先评审上市，用于治疗BRCA突变/HER-2阴性转移性乳腺癌，商品名为Talzenna®。
乳腺癌是女性最常见的肿瘤疾病，全球每年约150万位女性被诊断出乳腺癌。2015年，全世界约57万女性死于乳腺癌，占女性癌症死亡的15%。BRCA1/2是遗传性乳腺癌的易感基因，致病突变基因携带者患乳腺癌的风险高达72%（BRCA1）、69%（BRCA2）。
正常的BRCA属于抑癌基因家族，其产物通过同源重组修复DNA双链，防止DNA损伤累积而造成的细胞癌变。突变型BRCA蛋白（如胚系突变gBRCAm）无法修复DNA损伤，细胞启动PARP酶进行单链修复。
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