克唑替尼（Crizotinib）是一种针对间变淋巴瘤激酶（ALK）、ROS1和MET的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。2016ASCO大会报告了RROFILE 1001研究结果，在伴有MET基因14外显子变异的肺癌中，克唑替尼具有临床意义的抗肿瘤活性，总体有效率为44%，50%呈现疾病稳定，疾病控制率100%！
卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性。在一项II期临床试验中，卡博替尼联合厄洛替尼治疗TKI靶向治疗后疾病进展的EGFR阳性的晚期NSCLC患者，疾病控制率为DCR67.6%。
沃利替尼（AZD6094，HMPL-504）是和记黄埔医药（上海）有限公司和阿斯利康公司共同开发的一种高选择性口服小分子c-Met激酶抑制剂。在乳头状肾细胞癌及EGFR+的非小细胞肺癌中与EGFR TKI合用，均有积极数据，前景值得期待。
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