垂体瘤，晚期多形性成胶质细胞瘤等多种癌症恶性肿瘤都是目前临床中最难治疗的，因为其病灶大多数都是在脑部，手术治疗的风险很大，因此更多的是使用的抗癌药物治疗。其中替莫唑胺就是代抑制细胞生长的烷化剂，除了以上的癌症肿瘤以外，对于中枢神经系统肿瘤也有着非常不错的疗效，下面我们一起来了解一下替莫唑胺作用机制是怎样的。
替莫唑胺（TMZ），二代抑制细胞生长的烷化剂，主要用于治疗晚期多形性成胶质细胞瘤，但治疗其他一些中枢神经系统肿瘤也有效，如神经内分泌瘤，并且被认为是治疗神经胶质瘤的金标准。它的治疗作用是通过烷基化和甲基化特定的鸟嘌呤位点，因此损坏DNA，从而引起肿瘤细胞凋亡。O（6）-甲基鸟嘌呤甲基转移酶（MGMT）下调的患者用TMZ治疗有效，MGMT是一种修复DNA损伤的酶，可以清除DNA上的烷化剂。
据靶向药物了解到根据替莫唑胺的特异性，口服给药，治疗脑瘤还因为它能很快穿过血脑屏障，在脑组织中脂溶性较好。此外，它对细胞周期没有特异性，可用于治疗进展相对缓慢的肿瘤，如垂体瘤。所以广泛用于脑神经肿瘤的患者。但是单药使用替莫唑胺并不能完全发挥该药的治疗效果，如果患者通过抑制PI3K/mTOR信号通路，能显著增加垂体腺瘤细胞对替莫唑胺的敏感性，增加药物疗效。
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