替莫唑胺(temozolomide)，是一种口服烷基化化疗药物，已在难治性垂体腺瘤和垂体癌治疗中被采用超过10年。这是唯一具有良好的应答率和37%整体疗效的化疗，尽管临床功能性肿瘤可能比无功能性肿瘤反应要好。标准的替莫唑胺给药方案为150-200 mg/m2/日，连续5天，每28天为一个周期。替莫唑胺(TMZ)的副作用通常轻微(一般为细胞减少、恶心/呕吐及疲倦)，虽然会让少数患者导致药物停用。
在治疗难治性垂体腺瘤和垂体癌中，替莫唑胺现在被推荐为一线化疗，作为单药治疗。几乎没有可用的数据支持使用替莫唑胺联合其他化疗药物。一项研究中，使用卡培他滨启动（priming），接着使用替莫唑胺 ，报道4例难治性促肾上腺皮质激素肿瘤的部分效应，但其他联合卡培他滨和替莫唑胺的研究中，难治性垂体腺瘤和垂体癌中没有显示效应率增强。
替莫唑胺(temozolomide)联合放射治疗有令人鼓舞的证据可提高疗效，常按胶质母细胞瘤治疗中的“STUPP（同步放化疗方案）”(低剂量替莫唑胺TMZ，每天75毫克/平方米，6周后放疗，6-12个月的标准治疗)一样的方案进行。替莫唑胺一直具有放射增敏作用。替莫唑胺的效应在3个周期后最为明显。疾病稳定，尤其是无功能性垂体癌（NFPC），可能被认为是一种正面的结果，如果证明出现疾病进展，应停止治疗。
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