靶向药物阿法替尼（xovoltib），被称为二代EGFR-TKI，在NCCN指南中，与一代EGFR抑制剂（吉非替尼、厄洛替尼）共同被推荐为EGFR突变的晚期NSCLC患者的临床一线用药。一代抑制剂与二代抑制剂的主要区别在于：（1）阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR，而且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用，因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者，可以考虑阿法替尼的靶向用药。
（2）阿法替尼与EGFR酪氨酸激酶区的结合是不可逆性的。因此阿法替尼的作用强度更大。（3）在LUX2\3\6的汇总研究中发现，阿法替尼对部分EGFR的罕见突变（如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile）有明显抑制活性。意味着这类突变类型的患者一线选择阿法替尼疗效更好。
（4）目前LUX-Lung8的临床试验表明，阿法替尼（xovoltib）对于之前治疗失败的肺鳞癌患者具有临床优势，因而阿法替尼也比一代EGFR-TKI增加了肺鳞癌（不论EGFR基因突变与否）的后线治疗的适应症。
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