自2008年第一个抗肝癌药物索拉非尼上市，晚期肝癌治疗药物获得了历史性突破。目前治疗晚期肝癌的靶向药主要有瑞格菲尼、乐伐替尼、卡博替尼和阿帕替尼等。今天小编主要为大家重点介绍下阿帕替尼在肝癌治疗中的临床应用。肝癌和其它实体瘤一样，需要血管的营养支持，所以抗血管类药物就成为肝癌治疗的一种重要手段。
靶向药物阿帕替尼能够高度选择性结合VEGFR2位点，阻断P13K、p38MAPK等下游信号通路，抑制血管生成。已有试验表明10uM阿帕替尼的节间血管抑制率已然达到了100%，随着浓度下降，节间血管抑制率也下降。证实了阿帕替尼能够抑制新生血管的形成，且在一定范围内，抑制程度与浓度成正比。基于这些相关研究，阿帕替尼被逐渐用于肝癌的治疗。
在阿帕替尼Ⅰ期临床研究中，研究者入组了多种实体瘤患者，结果发现阿帕替尼对肝癌患者的疾病控制率达到了100%。在II期临床研究中，主要研究终点为疾病进展时间，结果表明，850mg组对比750mg组的中位疾病进展时间和中位总生存期没有统计学意义。但在SHR-1210联合阿帕替尼的临床研究中，充分发挥了免疫治疗与抗血管生成治疗的协同作用，ORR为43.8%，为晚期肝癌患者带来新的希望。
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