在临床上，脑垂体的肿瘤以进展迅速、占位巨大，且各种治疗手段均不能有效控制其进展。有一部分恶性脑垂体肿瘤，可发生远处转移。因此，尽早诊断并在肿瘤迅速进展之前采取积极有效的治疗显得尤为重要。替莫唑胺作为一种口服的化疗药物，在恶性胶质瘤的治疗中被广泛应用。但在过去的几十年中，它曾被广泛应用于治疗进展迅速的脑垂体肿瘤。
大部分报道替莫唑胺对于治疗内分泌相关的肿瘤，尤其是促肾上腺皮质细胞瘤和泌乳素瘤，相较进展迅速的垂体肿瘤存在明显优势；对于脑垂体肿瘤来说，替莫唑胺通常作为单一疗法使用。标准剂量是150-200mg/m2, 5天一个周期。临床队列分析，显示促肾上腺皮质细胞瘤和泌乳素瘤有接近50%的有效应答率。内分泌无关的肿瘤，只有22%的肿瘤存在有效应答。替莫唑胺的药效通常在治疗开始后的第三个周期内开始发挥作用，也有人证实三个治疗周期后，替莫唑胺的药效会消失，可能提示存在药物抵抗反应。因此，有研究者认为对于替莫唑胺前期3个疗程的应用足够提示我们该药物对于病人的药效如何。
如果替莫唑胺的应用产生效应，肿瘤趋于稳定后，何时停止用药呢？文献上推荐的平均用药时间为9-12个月，然而停药后的可能出现的症状或重新开始治疗的指证仍然不明确。有研究者指出在治疗停止后重新治疗似乎效果不甚理想。因此，用药时间和停药时间因人而异更为合理。血小板减少症或嗜中性白血球减少症是最常见的并发症，存在剂量限制毒性。非血液学的副作用常常是轻微的，比如疲乏、恶心和呕吐等。替莫唑胺与其它化疗药物配伍性比较好。其它抗肿瘤的烷化剂大多与次级毒性反应有关，但替莫唑胺是否存在此种次级毒性反应仍不明确。总而言之，替莫唑胺是治疗进展迅速的脑垂体瘤非常有效的药物。但缺乏临床用药指南也使得替莫唑胺的应用存在异质性。
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