慢性粒细胞白血病(CML)是由多能造血干细胞突变引起的克隆性疾病。靶向BCR-ABL1融合基因的药物在CML治疗领域取得了革命性突破，将这一致命性疾病转变为慢性病。伊马替尼是第一代ABL酪氨酸激酶抑制剂，但由于BCR-ABL1融合基因发生点突变，使蛋白对伊马替尼的抑制变得不敏感，产生耐药性，促进了达沙替尼、尼洛替尼和伯舒替尼等第二代TKIs的发展。
帕纳替尼是第三代TKIs，专门针对BCR-ABL1 T315I突变，对多数TKIs耐药的CML患者高度有效。伊马替尼具有良好的心血管安全性。尼洛替尼是伊马替尼的结构类似物，结合并抑制PDGFR和KIT家族激酶，但不抑制SRC激酶。尼洛替尼可影响患者的糖脂代谢，并引发外周动脉疾病。达沙替尼导致胸腔积液。此外，该药物可诱导肺动脉高压。
达沙替尼诱发冠状动脉血栓、脑和外周血栓以及心肌梗死的风险高于伊马替尼。帕纳替尼用于治疗成人CML、"费城染色体阳性"(Ph＋)急性淋巴细胞白血病(ALL)，主要适用于达沙替尼或尼洛替尼治疗无效或不能耐受的患者，特别是具有T315I基因突变的患者。该药物有高度有效性，但有诱发静脉栓塞和严重血管狭窄的风险。
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