目前上市的二代ALK抑制剂有三个，分别为2014年上市的塞瑞替尼（Ceritinib）、2015年上市的阿来替尼（Alectinib）以及2017年上市的布格替尼（Brigatinib）。
临床前研究显示，塞瑞替尼（Ceritinib）可以有效抑制克唑替尼治疗后出现的ALK突变。2014年4月29日FDA基于一项名为ASCEND-2的研究成果批准塞瑞替尼用于治疗ALK阳性经克唑替尼治疗后进展或不能耐受的转移性NSCLC。
该研究纳入经1线至3线治疗后进展的ALK阳性NSCLC患者，ORR为38. 6%（脑转移患者ORR为33%），颅内ORR为45%；mPFS为5.7个月（脑转移病例m PFS为5.4个月，无脑转移病例m PFS为11. 3个月）。到2017年5月26日，FDA又基于ASCEND-4的结果，快速批准了塞瑞替尼用于ALK阳性初治NSCLC的一线适应证（塞瑞替尼与化疗组的mPFS分别为16.6个月与8.1个月）。
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