拉帕替尼在获得FDA批准在美国上市后，又相继在澳大利亚、印度、韩国、印度尼西亚、新加坡、中国香港等国家和地区获批销售和使用。该药具有同时抑制EGFR和Her2的双重作用，能通过干扰肿瘤细胞增殖和生长所需的信号传导途径从而发挥抗肿瘤活性。目前，拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗HER2过度表达的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌，并对出现脑转移的患者具有肯定的疗效。
在I期临床研究中发现拉帕替尼对晚期难治性实体瘤患者表现出一定疗效或可使疾病趋于稳定，同时证实药物相对无毒性；Ⅱ期试验的结果初步表明拉帕替尼对HER2阳性炎性乳腺癌的疗效突出，同时进行的另一实验也表明该药能够透过血脑屏障，对HER2阳性乳腺癌脑转移患者有确切的疗效。在随后进行的一项国际多中心Ⅲ期临床试验中，研究结果显示拉帕替尼联合卡培他滨组中位肿瘤进展时间较卡培他滨单药组明显延长，同时脑转移的发生也明显减少，两组不良反应发生率相似。此后有研究者又对拉帕替尼联合曲妥珠单抗应用于进行性及脑转移乳腺癌的治疗效果进行了研究，证实了两者联合使用在临床上的积极意义。
除在进行性和转移性乳腺癌治疗中表现出突出疗效外，研究显示拉帕替尼还在其他多种恶性肿瘤的治疗中具有积极的意义。如Komoto等人研究表明，无论体内还是体外，拉帕替尼单药治疗或联合氟尿嘧啶衍生物S一1都将是一种很有前途的胰腺癌治疗措施 。在食管鳞状细胞癌的治疗中，拉帕替尼也同样表现出极大的潜在价值。相对于传统的化疗药物，拉帕替尼副作用相对较小，常见副作用主要有腹泻、恶心、呕吐、皮疹、疲劳和手一足综合征等，后者可能包括手和足的麻木、麻刺感、泛红、肿胀和不适等。少数患者也可出现无症状的和导致呼吸短促症状的左心室射血分数降低，但其程度通常较轻而且是可逆的。
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