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曲美替尼(Trametinib)是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂

时间:2018-12-22 10:09 来源:康必行 作者:康必行医疗旅游

  Trametinib(曲美替尼)于2013年5月获批单药用于携带BRAF V600E突变的晚期黑色素瘤患者,是FDA批准的第一个激酶别构抑制剂。它能够竞争结合非ATP结合区域附近的别构位点,并抑制MEK1/MEK2的磷酸化活性,属于III型的激酶抑制剂。Trametinib耐药突变多发生于单药治疗6-7个月后。为了克服耐药性,2014年1月,FDA批准了Trametinib与BRAF抑制剂联用的治疗方案。

曲美替尼

  Trametinib最初是通过高通量细胞活性筛选的方法得到的。它的确是高选择性的,高活性的MEK1/MEK2别构抑制剂。但它并没有像人们预期的一样能够有效地克服,抑或延缓耐药性。虽然获得性MEK1/MEK2突变没有出现,但旁路信号通路成为其主要耐药机制。与BRAF抑制剂联用延长了PFS至12个月左右,但仍旧有新的耐药机制产生。  

  好在对黑色素瘤患者而言,BRAF突变与免疫疗法并无排他性。即使靶向耐药的患者仍旧能够使用免疫疗法。由此可见,别构抑制剂Trametinib(曲美替尼)也许没有我们最初设想的神奇。  

  详情请访问  肿瘤  http://www.kangbixing.com/



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(责任编辑:康必行-小喆)
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